·Vị trí gắn: các thuốc là acid yếu gắn vào albumin huyết tương và các thuốc là base yếu gắn vào α1 glycoprotein theo cách gắn thuận nghịch

·Tỷ lệ gắn: phụ thuộc vào 3 yếu tố

+Số lượng vị trí gắn thuốc trên protein huyết tương

+Nồng độ phân tử của các protein gắn thuốc

+Hằng số ái lực gắn thuốc

·Ý nghĩa{7}:

-Làm dễ hấp thu, chậm thải trừ vì protein máu cao nên tại nơi hấp thu, thuốc sẽ được kéo nhanh vào mạch

-Phức hợp thuốc- protein là kho dự trữ thuốc không có TD sinh học, sẽ giải phóng từ từ thuốc ra dạng tự do (chỉ có dạng tự do mới qua được các màng sinh học để phát huy TD dược lý)

-Nồng độ thuốc tự do trong huyết tương và ngoài dịch kẽ luôn ở trạng thái cân bằng. Khi nồng độ thuốc ở dịch kẽ giảm, thuốc tự do ở huyết tương sẽ đi ra, protein gắn thuốc sẽ nhả thuốc để giữ cân bằng.

-Nhiều thuốc và một số chất nội sinh có thể cùng gắn vào một vị trí của protein huyết tương, gây ra sự tranh chấp, phụ thuộc vào ái lực của thuốc. Thuốc bị đẩy ra khởi protein sẽ tăng TD, có thể gây độc. VD: trên người đang dùng tolbutamid để θ đái tháo đường, nay vì đau khớp dùng thêm phenylbutazon, phenybutazon sẽ đẩy tolbutamid ra dạng tự do, gây hạ đường huyết đột ngột. Thuốc đẩy chất nội sinh gây nhiễm độc chất nội sinh: dùng sulfonamid cho trẻ sơ sinh non yếu gây tăng nguy cơ vàng nhân não do sulfonamid có cùng vị trí gắn với biliverdin

-Trong θ, lúc đầu dùng liều tấn công để bão hòa các vị trí gắn, sau đó cho liều duy trì để ổn định TD

-Các trường hợp bệnh lý làm thay đổi số lượng và chất lượng của protein (suy dinh dưỡng, suy gan, thận hư...) sẽ làm thay đổi tỷ lệ gắn, do đó cần hiệu chỉnh liều thuốc

-Đại đa số thuốc có TLPT thấp, không phải protein do vậy là những bán kháng nguyên; nhưng khi kết hợp với protein sẽ trở thành kháng nguyên hoàn toàn dẫn đến tăng nguy cơ dị ứng